Dược lực học
Betamethason là một corticosteroid tổng hợp có tác dụng corticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng chuyển hóa muối nước không đáng kể. 0,75 mg betamethason có tác dụng chống viêm tương đương với khoảng 5 mg prednisolon.
Betamethason có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp, chống dị ứng và liều cao có tác dụng ức chế miễn dịch. Thuốc dùng đường uống, tiêm, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi để trị nhiều bệnh cần chỉ định dùng corticosteroid. Do ít có tác dụng trên chuyển hóa muối nước, nên betamethason rất phù hợp trong những trường hợp bệnh lý mà giữ nước là bất lợi.
Dexclorpheniramin maleat là một kháng histamin dẫn xuất của propylamin. Dexclorpheniramin maleat ức chế cạnh tranh với những tác dụng Dược lý của histamin (tức là chất đối kháng với histamin thụ thể H1).
Dược động học
Hấp thu:
Betamethason dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc cũng dễ được hấp thu khi dùng tại chỗ. Khi bôi, đặc biệt nếu băng kín hoặc khi da bị rách hoặc khi thụt trực tràng, có thể có một lượng betamethason được hấp thu đủ cho tác dụng toàn thân.
Các dạng betamethason tan trong nước được dùng tiêm tĩnh mạch để cho đáp ứng nhanh, các dạng tan trong lipid tiêm bắp sẽ cho tác dụng kéo dài hơn.
Dexclorpheniramin maleat đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 - 6 giờ. Hiệu lực tối đa đạt được sau khi uống thuốc 6 giờ. Thời gian tác động từ 4 - 8 giờ. Sinh khả dụng khoảng 25 - 50 % do bị chuyển hóa đáng kể khi qua gan lần đầu.
Phân bố:
Betamethason phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong tuần hoàn, betamethason liên kết chủ yếu với globulin, ít với albumin.
Tỷ lệ betamethason liên kết với protein huyết tương khoảng 60% thấp hơn so với hydrocortison. Betamethason là một corticoid tác dụng kéo dài với nửa đời khoảng 36 - 54 giờ.
Dexclorpheniramin maleat có tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 72%.
Chuyển hóa:
Betamethason được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Dexclorpheniramin maleat được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra chất chuyển hóa được loại gốc methyl, chất này không có hoạt tính.
Thải trừ:
Betamethason thải trừ chủ yếu qua thận với tỷ lệ chuyển hóa dưới 5%. Do thuốc có tốc độ chuyển hóa chậm, tỷ lệ liên kết với protein thấp và nửa đời dài nên hiệu lực mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn so với các corticosteroid tự nhiên.
Dexclorpheniramin maleat chủ yếu được đào thải qua thận và tùy thuộc vào pH nước tiểu, 34% dexclor-pheniramin được bài tiết dưới dạng không đổi và 22% dưới dạng chất chuyển hóa loại gốc methyl. Thời gian bán hủy từ 14 - 25 giờ.
